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他莫昔芬CYP2D6多態(tài)性

他莫昔芬相當(dāng)于一種弱雌激素,能與體內(nèi)雌激素受體結(jié)合,而且具有選擇性結(jié)合作用,即與雌激素競爭結(jié)合雌激素受體,從而發(fā)揮抗雌激素作用,屬于作用較弱的抗雌激素藥物,被細(xì)胞色素CYP2D6生物轉(zhuǎn)化后,其代謝產(chǎn)物4-羥基他莫昔芬(4HT)和4-羥基-N-去甲基他莫昔芬(安多昔芬)與他莫昔芬相比,二者的抗雌激素作用均高于母體藥物他莫昔芬。在中國人群中,最常見的等位基因是CYP2D6*10(100C>T),約占52.53% ,該等位基因引起CYP2D6酶功能減弱

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