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伊立替康UGT1A1多態(tài)性

伊立替康是一種抗癌藥,主要機制是干擾DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,殺傷腫瘤細(xì)胞活性的能力較強,已被廣泛用于胃癌、結(jié)直腸癌、肺癌等惡性腫瘤的治療。伊立替康在體內(nèi)轉(zhuǎn)化生成的活性SN-38,在肝臟中會經(jīng)UGT1A1轉(zhuǎn)化成無活性的SN-38葡糖苷酸(SN-38G),從膽汁排出,從而保護(hù)健康細(xì)胞免受伊立替康毒性的影響。UGT1A1活性降低則會影響SN-38的葡萄糖醛酸化,使SN-38蓄積,從而導(dǎo)致不良反應(yīng)的發(fā)生。

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